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简述使用滴丸机做滴丸剂的基质与冷却液
发布者: 发布时间:2017/9/7 阅读:699

滴丸机所用基质应具备的条件

    基质是滴丸的赋形剂,与筋丸的成形、溶散时限、溶出度、质量的稳定、药物含有量的多少等有关。基质府具备以下条件。

    1.熔点低。要求熔点在100 c以下,以降低制作时的温度,减少药物的分解。在室温有适宜的硬度,不软化,不粘结。

    2.只有所需溶解性能。能很快溶解达到快速释药的作用,或缓慢溶解达到缓释作用。不溶于所使用的冷凝液。能与多数药物在熔化时形成溶液。

    3.熔化受热状态F质量稳定。

    4.较好的化学惰性。不与药物起作用作用。

    5.对人体无害。

    6.能冷凝成滴九。

  有些药物本身就具有形成墒九的条件,如度米芬、构锻酸维静宁等熔点都约100℃,都具有所要求的水溶性,可不用或用少量辅科完善其成形即得。

二、水溶性基质

  ()聚乙二醉

聚乙二醇(PoIyethylene(Z1yc01,PEG,M况抛pj)L1“’是环氧烷’i水缩什W成的高分子混合物,法系列巴收效J:中国药此。依义聚合度的不同.聚乙一醉有——系列广界,淌儿剂小最常用的足聚乙:解6000PE(6()oo),也有用聚乙  4000(PEG 4000)的,60004000是约为的平均分子蛙,分子式以H((LH2)n()H表小。义中的n代表纹乙烯基的个均数。

性状:治于水、乙n9、向酮、负仿、苯、小米,及熔化的久40、伯洛沙姆、侦脂酸、  [八醇、十六醇及节硬脂酸什油配。不济于液状六蜡、  ·邮摹硅油、梢物油、石洲、/1油醚、乙醚、—:首解、乙—酚、比加。为白色姑状固体、薄片或颗粒状粉末,略合特殊臭,元卯。溶液的1,H4(7o,loo C4H对密度1072!1075,介电常数36,聚乙—:醋6000熔点55—‘63C,聚乙二醉4000熔点50—‘58℃,其熔化温度MJ掺入低分子邀的聚乙二醉1500,聚乙:醇I ooo或液体聚乙:醋400来淌低。略有引湿性。与水接触时膨胀成凝肢后溶解,在浓度约20(ww)时为弹性的凝胶,浓度酉增大时为nf朗件的个团体。

聚乙:n9对人体无毒副作用,化学件质稳定,个水解,耐热,九腐蚀件。4;易露败,对药物有则解作用。由于分子结构的两端有用基,在某些特殊情况1;会发生’些Rb化或醚化的化学变化。聚乙二醇小常含有少量过氧化物及微量金届,用于个稳定的药物时宜添加o05%以上的抗氧剂,如二叔j对甲酚(BHT)、没食子酸丙酯等;添加络合剂乙二胺四乙酸(EnTA)以消除金属离子;也叮将聚乙二醋精制以除上过氧化构与微虽金属。

()聚氧乙烯(40)单硬脂酸56

    聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(Polyoxyl405tearatc,S 40)“.d〕是内硬脂酸和环氧乙烷或聚乙:醉反应制成,共分子式是CifHsCoo(CHzCH20)nH,分子员约20Go。

    性状;待于水、乙醇、乙醚  丙纲、四氯化碳、P酵,及熔化的聚乙二贿6000、泊洛沙姆、硬胎酸、  I‘八醋、  [六醇及单使脂酸性汹酪。不溶于——中基硅油、液状石蜡、植物油。为出色至淡黄色的蜡状阂休,元嗅,熔点46一门℃,仅熔化冷凝后未经放置的熔点偏低,只有3745℃‘j,相对密度L 03,亲水亲油平衡值(HLB)169、5%水溶液pIt57,有引湿性。

  本品的结构是在系水性分子聚乙二路中的1个拜基使之化,引入亲油性的硬脂因陈篡,具有亲水与亲油性,是水摔性表面活性剂。对人体无毒,是联合因粮农组织与世界卫牛组织共同队可的食品添加别,每人每天使用量对达25gg。巳由[:海医药工业研究院与南京钟IIlIJ—研究成功并巳投产。原用聚乙二醇作苯质的淌九改用等量本品作试验时,扑尔短漓九(E2)、灰黄霉素淌九(125)、维生素E滴九(o)、盐脸rV乐定调丸(o44)都能很6f地成形,外观正常,但需用二甲基硅加作冷凝液,不能荆液状石蜡作冷凝液。s4040℃,相对湿度70%时有受翔现象,相对湿度60%以下时无,因此成励要严密包装以免受潮“。出于本品是表面活性刘,熔化时有利于增加药物的溶解,在水中溶解时对药物有增溶作用,对进一步提高生物利用度。

    泊消沙姆(PoIoxanMr,PEuroM以”.?’是聚氧乙烯聚丙二醇共聚物,由疏水基聚丙二醇与亲水基聚氧乙烯生成的聚醚型化合物,其平均分子式为Ho(C2H10)M(CzHeo)M((2H40)?sH。收载于1985年版的美国国家药方集(NF)。

   性状:溶于水、乙醇、氯仿、甲酪、四氯化碳,熔化的聚乙二醋6000、s 40、硬脂酸、1“八醉、f—六醉及单硬脂酸甘油醋。不溶于二甲基硅油、液状石蜡、植物油、丙—:醉、甘抑。为白色至淡黄色的蜡状团体.几乎无味、无嗅。熔点约4950 C,HLB05,相对密度1o 6,25%水溶液pH 5o74有引证性。

    个品为表面活性剂,贷全无毒”:。已111沈阳药学院与沈阳药学院制药厂研究成功并投入生产。原用聚乙一醇6000作基质的滴丸改州等量伞励作试验时.扑尔敏滴八(L20)、灰黄富京渝九(12r)),维生素置调入(10)、盐酸可乐定滴入(o44)都能很好的戍形,外观止常.促需川::即基硅汹作冷凝液.个能用液状/J蜡作冷凝液。伯济沙奶在40℃,相对湿度70%时有受湖现象,相对湿度60%以—Jut无,冈此成品要/“密包装以免受潮“M。由j:伞励是表而活性剂,熔化时有利于增加药物的溶解,公水个溶解时仓增溶作JH,trJ  步提高药物的生物利用度。

  尿素。.对人体无害,td外围内用熔融法研究团体分散时都常。g米作摹顶。虽熔点高,温度高时个稳定,但在适当的控制温度下仍可使用。尿素收载f中国药典。

    件状;溶f:水、乙醇、四解、仕加,少虽dV1:熔化的聚乙二醇6000、540中。不溶J:液状石炽、二甲基硅伯、植物油、氯仿、乙醚。为无色棱柱状结品或白包结晶件粉末,几乎无臭,味成凉,稍有引湿性,10%水溶液2,H 72,相对密度132,介电常数35,熔点132135℃。

  尿素是休内的天然成分,存在于尿、血液及淋巴液小,蛋已质在体山分解代谢个断产生尿素,肾脏个断排泄尿素,刚KJt柏日快由胃肠吸收,随之原物排出,对人全无害。作墒九基质的缺点是熔点高,对热不稳定,当温度在152(:以上时,会分解刚产生氨的气泡,影响滴制的厂德’进行,其分解的反应式如厂H2NC0NH2HNC()NHI

    因此需用药物或其它基质能使淌制温度降低在约120 cg:时,才于使用尿素。其水溶汲少热时也员分解。

要提高聚乙醉6000在熔化时的药物含鲑以及在体液中增加解出度,以更提高生物利川度时,可与具有友面活性的基质s——40或们洛沙姆台用。也可用其它HIE恒大于l 2的表回话性别,加Rl80,其HfB值为几,显是液体但在加入量达聚乙二醇60003倍时,其混合物V5为固体.熔点仅下降5℃“M。又如含[o%灰黄霉素的固体分散物中,熔入2%的十二烷基硫吱纳(月桂酶硫酸钠),经核磁共振及x射线衍射测定,使原为微粒状态分散的灰故雹素形成加十子状态的团体溶液,其机理是f——烷基硫酸钠分严i聚乙一醉分子聚集成胶态分子团,此聚集物从其内部或表而与灰黄霉京分子连接而形成团体溶液”M。

    明胺也是水溶性苯质.用水、甘油配成溶液,趁热加入药物滴制,成九后低温供除所含水分。其溶液的配制请参考药剂学巾的软胶囊剂。

硬脂酸’“收载1:中国药典,是从动、植物油脂个得到的固体

脂肪酸,主要成分为硬脂酸(cl zH3s02)与棕彻酸(cmHn02)。

性状:不溶于水,溶于—:甲基硅油、液状石蜡、植物油、氯仿、乙醚、乙醇,及熔化的聚乙二脖6000、S40、泊洛沙姆、十八酵、十六酵及单硬脂酸什油酯。为白色或类白色有滑腻感的粉术或结晶性约硬块,其副面有微带光泽的细针结晶,有类似油脂的微臭、无味。熔点不低于541:,相对密度约o88。

  此外1985年版的英国N家药方集还收载有精制硬胎酸,熔点为6669(:。

()十八醇

    十八醉(硬胎醉)d’是脂肪族醇类的混合物.古f“八醇个低J90%。收载十日本、法r4、意大利等同的药典及美国药方集。  L海汕脂化I厂等已生产什状;个溶于水,溶于酒精、氯仿、乙醚、丙酮、苯、石油、植物油、液状石蜡,及熔化的聚乙:醉6000、s40、泊洛沙姆、硬脂酸、十六醉及单硬脂酸比油酯。为坚硬,白色蜡状物,薄片或颗粘状,有特殊臭,味温和。熔点5560℃。相对密度小,在50℃时为o8l本抓对空气

    十六醇(鲸蜡形),yd d;是脂肪族酸类的混合物含十70%、十八醉2030%。收载于日本、法冈、西斑牙,药典.及美国国家药方案。

    性状:个溶1:水,溶于酒桔,氯仿、乙醚、丙酮、化碳,液状石蜡、植物油,溶于熔化的聚乙二醇6000洛沙奶、硬脂酸、十八醇及单硬脂酸甘油56。为白包6粒、正六面体或浇铸体,只有微弱的持殊气味,味谈,感。熔点4550(:。相对密度小,为o811o830。本品对空气、光、酸、碱稳定,不酸败。

()单硬脂酸甘油63术、二硫S40、泊9薄片、颗并有赌样

    本品是软脂酸和硬胎酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油脂的混合构,ydM,其中至少有35%是单甘油酯。已载入英因、北欧、端十药典及美国国家药方集。是我国批准使用的食品添加剂“’。

 性状:不解于水,但加入少量肥皂或表面活性别可使之分散在水巾。溶于液状人蜡、梢物油、热乙醋、乙醚、氯仿、术、热丙酮,稗丁熔化的聚乙‘醉6000、s40、泊洛沙姆、硬胎酸、十‘八醇及十六防。本品为白色到乳rJ色的蜡状固体,相对密度o 916(60),熔点5460℃。

  本品为损乳化剂,川‘E12,灾加BIIT或没食子酸丙酪作抗氧剂以增加其稳定性。

四、水溶性与不溶性基质混合接质混合使荆有以F作用。

    1.调节溶出速度或溶散时限。在单独使用水不溶性基质溶出速度或溶散时限过侵时,在单独使用水活性基质待出速度或溶散时限过快时,可将两种不向溶解性的基质混合使用,以调节成所需的溶出或溶散的要求。

    2.增加药物熔化时的溶解量.增加溶解星的原因:①两种溶解性各异的基质,具有相爱很大的极性、介电常数,可相互调资成与药物相近的极性与介电常数,从而增加药物溶解量;⑧起别提高溶解度的复台溶媒的作用。这些将在第六章第‘节中介绍。

    3.有利于滴九成形。药物与基质的熔化溶液的表面张力愈高愈有利于成形。水不镕性基质的加入,有时可增加表面张力有利于成形。这将在第六章第五节巾介绍。

五、滴丸机常用冷凝液

    熔融的液筋成形、凝固十不相溶的冷凝液巾。水溶性滴九或含水不溶物较少的滴九,用水不溶性冷凝液;缓择、控释、肠溶、胃溶或含水溶物较少的滴九,用水溶液作冷凝液。

 

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本文作者:宏精机械

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